Използването на билките за лечение на различни заболявания датира от древността. В процеса на добиване на продукти за изхранване човекът открива, че някои билки изменят в благоприятна насока протичането на болестите. Постепенно опитът и знанията за лечебните растения се обогатява, като едни билки се възприемат като полезни за човека, други като ненужни, а трети като вредни. За съжаление днес билкотерапията все още се подценява като възможност за лечение на някои заболявания. Не трябва да забравяме обаче, че едни от първите и ненадминати по своите качества лекарства са получени от билки. Дрогата получена от лудото биле ни предостави алкалоидите атропин, хиосциамин и скополамин. Беше открита антихолинестеразната съставка в кокичето, която бе изолирана под формата на препарата нивалин и навлезе в клиниките за лекуване на полиомиелит, неврит, радикулит и като антагонист на кураре. Корените на растението рауволфия, прилагани от векове в индийската народна медицина при главоболие, неврастения и др., след проведените научни изследвания дадоха хипотензивните алкалоиди резерпин, ресцинамин и дезерпидин, както и антиаритмичния алкалоид аймалин. От корите на хининовото дърво, прилагани при малария от местното насаление на Южна Америка са изолирани противомаларийният хинин и антиаритмичният хинидин. Семената на белия трън, употребявани в народната медицина на различни народи при възпаление на черния дроб и жлъчните пътища, при колики от жлъчни камъни и пясък, през последните години дадоха хепатопротективните силибин, силидианин и силихризин. От тук следва, че растенията са неизчерпаем източник за получаване на ефикасни лекарствени средства, като някои от тях дори превъзхождат синтетичните медикаменти и то особено когато е необходимо да се лекуват хронично болни. В тези случаи билколечението предлага някои преимущества, като по-меко действие, по-добра поносимост, по-леки странични явления, по-голяма безвредност при продължително лечение. Приготвянето и прилагането на билкови препарати при това е леснодостъпно и многократно по-евтино.
Според съвременните схващания фитотерапията е наука, която се занимава с приложението на растителни лечебни средства (дрòги) за лечение на болния човек. В диапазона на използваните лекарствени растителни средства влизат както силно действащите лекарствени растения (дигиталис, беладона), така и по-слабо действащите, но позволяващи продължително прилагане растителни лекарствени средства (лайка, мента и др.)

Растенията играят роля на посредници между органичния и неорганичния свят. Те синтезират не само въглехидрати (захари, скорбяла, целулоза), но също мазнини, етерични масла, гликозиди, танини, аминокиселини, алкалоиди и др. В тях се съдържат следи от микроелементи, като йод, мед, флуор, литий, никел, антимон, арсен, кобалт, калай, стронций и др. За разлика от растенията, животните и човекът не могат да синтезират хранителни вещества, а ги набавят чрез растенията.
Разнообразните растения снабдяват организма не само с въглехидрати, мазнини, витамини и минерали, но и в значителна степен с белтъчини, които съдържат необходимите за човека аминокиселини. Редица наблюдения показват, че в местности където в храненето преобладава разнообразна растителна храна, хората по-малко боледуват и живеят по-дълго. В много растения аминокиселините се намират в свободно състояние. Такива са левцин, тирозин, аргинин, хистамин и др. Най-често се откриват в узряващите семена, корените и грудките.

Мазнините в храната имат важно значение за човешкия организъм. Освен като източник на енергия, те се отделят от мастните жлези предпазвайки кожата от изсъхване и й придават еластичност. В организма на човека и животните не се синтезират всички необходими мастни киселини. Такива като линолова, линоленова и арахидонова, които постъпват само с храната. Тези мастни киселини спомагат за понижаване нивото на холестерина в кръвта и забавят развитието на атеросклероза.
Фосфатидите са сложни естери на мастните киселини и глицерина, които съдържат и фосфорна киселина. Те играят активна роля в обмяната на веществата. Откриват се в голямо количество във фъстъченото, леленото, рициновото, сусамовото и слънчогледовото масло, в зърната на пшеницата, овеса, ечемика и соята.

В растенията холестерол няма, но има близки по структура до него вещества наричани фитостероли. Тяхното значение за животинския организъм е в това, че те участват в обмяната на холестерола. Срещат се в семената на житните и бобовите растения и в някои билки: ангелика, глухарче, подбел, ръжено рогче и др., а също и в бирената мая.
Въглехидратите представляват 70–80 % от сухия остатък на растенията. Глюкозата се среща в зелените части на растенията, семената и различните плодове. Фруктозата се съдържа в зелените части, плодовете и нектара на цветовете на растенията, а захарозата в листата, стъблата, семената, плодовете, корените и клубените. Скорбялата е най-важният резервен полизахарид, която е основният въглехидрат в нашата храна. Целулозата изгражда обвивките на растителните клетки. В храносмилателния канал на човека, тя практически не се смила, затова храни богати на целулоза се препоръчват при лица със склонност към запек. Тя помага и за нормализиране на жизнената дейност на полезните микроорганизми в червата.

Витамините са съединения с разнообразна химична структура, които в малки количества са необходими за протичането на процесите в организма. Те играят първостепенна роля в обмяната на веществата, в регулирането на процесите на усвояване и използване на основните хранителни вещества – белтъчини, мазнини и въглехидрати. Ролята им се състои в поддържане на физиологичното състояние на нервната, сърдечно-съдовата, храносмилателната, ендокринната система и кръвотворните органи. Приложени в достатъчни количества витамините спомагат за укрепване на организма, за повишаване на неговата работоспособност и устойчивост спрямо различните въздействия на външната среда и заболяванията. Човешкият организъм не синтезира и не разполага с резерви от витамини с изключение на витамините А и В 12, които се натрупват в черния дроб. Това налага внасянето им отвън и то в оптимални количества и съотношения. Храната на човека трябва да бъде пълноценна по отношение на витаминно съдържание, особено през зимата, когато естествените източници на витамини чувствително намаляват. Особено важно е да се следи витаминният баланс при възрастни хора. Те трябва да употребяват повече продукти, богати на витамини. За да упражнят своето действие, синтетично произведените витамини трябва да надвишават по количество неколкократно естествено получените чрез плодовете и зеленчуците. Потребностите на организма от витамини са различни и зависят от много фактори – възраст, трудова дейност, климат, някои физиологични състояния (пубертет, бременност, кърмене), болестни състояния и др. Резките промени в денонощните или годишни температури и степента на слънчево греене повишават потребностите, особено от витамините А и С, а умствената дейност и нервните заболявания от витамините от група В. Горските плодове са особено богати на витамини, както и продуктите от растителен произход. Някои от тях са толкова богати на едни или други витамини, че могат да служат не само като средство за профилактика и лекуване на хипо- и авитаминози, но и да се използват за лекуване на болести, при които се препоръчва прилагане на големи количества от определени витамини. За цялостното действие на витамините не е важно толкова тяхното количествено съдържание в храната, колкото правилното съотношение помежду им. Ако в храната липсва някой витамин, неизбежно настъпват промени и в действието на другите витамини. Смесената и разнообразна храна (сурови храни, плодове, зеленчуци, масло, мляко и др.) е достатъчен източник на необходимите за организма витамини.

Минералните соли, които се съдържат в растенията играят важна роля в обмяната на веществата, в образуването на ензими, хормони и в кръвотворния процес. Те влияят изключително много върху сърдечната дейност и възбудимостта на нервната система и мускулите и влизат в състава на костите. Фосфорът се съдържа в граха, орехите, фасула, листните зеленчуци и др. Най-богатият източник на калций са млечните продукти. В зеленчуците, житните и др. растения, той често се съдържа под формата на неразтворими соли – калциеви оксалати. Калият се намира в плодовете и зеленчуците. В по-голямо количество се съдържа в сушените смокини, кайсии, стафиди и др. Продукти съдържащи желязо са листните зеленчуци, копривата, доматите, плодовете и др. По-важни продукти съдържащи йод са морските водорасли, цвеклото и др. Богати източници на магнезий са плодовете и зеленчуците с високо съдържание на целулоза, както и типовият хляб. Добър източник на флуор от растителен произход са зелените листни зеленчуци, зелените листа на зелето и зеленият лук, пшеницата.
Билколечението се характеризира с това, че се провежда с разнообразни химични вещества, съдържащи се в растенията, като напр. алкалоиди, флавоноиди, гликозиди, кумарини, етерични масла, танини и др., които са полезни за болния организъм. В много случаи освен подобяване на функциите на отделните органи и системи се стимулират обменните процеси на организма, повишават се защитните му сили.

Гликозидите са нелетливи вещества, образувани от глюкоза и други захари, свързани с различни органични съединения. От тях зависи вкусът и ароматът на някои растителни продукти. Гликозидите са една от най-големите групи биологично активни съединения с разнообразна структура и широко разпространение в растителния свят. В медицината широко се използват така наречените сърдечни гликозиди за лечение на сърдечно-съдови заболявания. Лечебно действие имат и други гликозиди, например гликозидът арбутин, който се съдържа в листата на крушата, червената боровинка и мечото грозде и е с антибактериални свойства се използва при възпаления на пикочо-половата система. Хесперидинът, намиращ се в кората на цитрусовите плодове и химически сходният с него рутин спомагат за укрепване стените на кръвоносните съдове. Флавоноидните гликозиди придават жъртия и бледожълтия цвят на много цветове, но се съдържат и в пъпките, листата, корените, коренищата и плодовете на растенията. Срещат се в почти всички растения, зелените водорасли, мъховете и др. Те повишават устойчивостта на капилярите и кръвоносните съдове, увеличават тяхната еластичност и се прилагат при кръвоизливи от различен произход, при капиляротоксикози, хроничен хепатит, хипертония, хиповитаминоза Р и С, кожни заболявания (екземи и дерматити), както и при някои възпалителни процеси. Диуретичното действие на хвоща, изсипливчето, листата от бяла бреза, цвета от бъз и други се дължи на съдържащите се в тях флавоноиди. Те стимулират сърдечната дейност и понижават високото артериално налягане, имат антибактериално действие, подтискат окисляването на аскорбиновата киселина и адреналина, влияят на обмяната на калция и йода в организма.
В корените на ревена, корите на зърнастеца, листата и плодовете на сената се съдържат антраценови гликозиди. Те притежават очистително действие. Не трябва да се използват често, тъй като организмът привиква, което изисква повишаване на дозата и води до интоксикации.

Най-добре проучени фармакологично и химично са сърдечните гликозиди. Билките съдържащи тези гликозиди са най-ефикасните средства за лечение на сърдечна недостатъчност. Те са силно токсични и затова използването им трябва да бъде винаги под лекарски контрол.

Много растения съдържат сапонинови гликозиди. За тях е характерно, че подобно на сапуна при разбъркване образуват пяна. Стероидните сапонини по своята структура са близки до половите хормони, сърдечните гликозиди и стеролите. Те имат голямо значение като изходна база за синтез на стероидни хормони и производни на кортизона. Някои от тях имат антибактериално и противогъбично действие. Използват се и като отхрачващи средства. Активират секрецията на слюнчените жлези и на стомашно-чревната лигавица, с което подпомагат храносмилането. Те свързват и блокират холестерина. Сапонините въведени в кръвния ток разрушават обвивките на еритроцитите, парализират централната нервна система, намаляват температурата и понижават кръвното налягане. Те са отровни, но не се резорбират от стомашно-чревния тракт.
Горчивите гликозиди дразнят вкусовите рецептори на езика и възбуждат рефлекторно стомашната лигавица. Отделя се повече стомашен сок и се повишава апетита. Приемат се 30 минути преди ядене.
В луковичните растения се съдържат летливи вещества, наречени фитонциди. Представляват жълти течности с остра миризма. Те съдържат сяра и притежават бактерицидно и противовъзпалително действие. Луковиците от чесъна и кромидия лук са ефикасно средство и срещу чревни празити. Използват се също за лечение и профилактика на атеросклероза.
Редица билки съдържат кумарини и техните производни. В човешкия организъм някои кумарини действат подтискащо върху централната нервна система. Други техни производни притежават спазмолитично и диуретично действие или разширяват коронарните съдове. Кумарините абсорбират силно ултравиолетовата светлина и се използват за лечение на витилиго и плешивост. Поради това си свойство се използват и в препарати прилагани срещу слънчево изгаряне. Сред кумарините се срещат и токсични вещества. В билколечението като кумаринова дрога се използва жълтата комунига. Препоръчва се прилагането й под форма на мехлеми, пластири и др. като разнасящо средство при подуване на ставите, ревматични болки, отоци, фурункули и като противосъсирващо средство.
В последно време нарастна интереса към т. нар. дъбилни вещества (танини) поради установеното витамин Р действие. Те повишават устойчивостта на стените на капилярите и намаляват пропускливостта им. Засилват резорбцията на витамин С, понижават съдържанието на холестерина в кръвта. Те са главна действаща съставка на лечебните растения дъб, очиболец, кървавиче, смрадлика, камшик, плодовете на черната боровинка и др. Най-често се натрупват в кората на ствола при дървесните видове, но също се съдържат в корените и коренищата, листата и стъблата на тревистите растения. Танините са главно адстрингентни средства. Те образуват върху лигавиците и кожата т. нар. коагулационна мембрана, която предпазва лежащите под нея тъкани и инервиращите ги краища на сетивните нерви от дразнещи агенти. В това се състои и лечебното им действие при възпаление на лигавиците на устата и храносмилателната система, при възпалена и повредена кожа. При приложението им възпалителния процес затихва, болките намаляват, разширените кръвоносни съдове се свиват, а при бактериално възпаление лигавицата става непропусклива за токсични вещества. Прилагат се и при кожни заболявания (екземи и дерматити), при потене на краката, хемороиди, като кръвоспиращо средство, против слънчево изгаряне, както и при измръзване на кожата. Дозите трябва да бъдат малки, за да не се увредят кожата и лигавиците.
Повечето билки съдържат етерични масла, намиращи широко приложение в медицината. Лечебният им ефект зависи от основните съставки на етеричното масло. Антисептично действие имат маслата съдържащи по-големи количества фенолни съединения като: евгенол в лавровото и камфоровото дърво; тимол – в мащерката и др. Спазмолитично действие имат етеричните масла в лайката, плодовете на кима, кориандърът, на които се дължи лечението на стомашно-чревните заболявания, придружени с колики и болки. Отхрачващо действие имат билките от анасон, евкалипт, резене, мащерка, борови връхчета и др. Маслата им дразнят лигавицата на дихателните пътища и се излъчват чрез белите дробове, с което се постига почистване на бронхите и се подпомага отхрачването. Успокояващо действие имат маслата на дилянката, маточината, лавандулата, лайката, ментата и др. С противовъзпалително действие са маслата от лайка, бял равнец, бял пелин и др. Диуретично действие имат етеричните масла, които дразнят бъбречните каналчета и повишават отделянето на урина. Такива са маслата в плодовете от хвойна, магданоз, селим и др. Те се прилагат в малки дози. В противен случай предизвикват хематурия и анурия. Жлъчегонно действие имат маслата на ментата и розмарина. Дразнещо действие върху кожата притежават терпентиновото, розмариновото масло, камфората и др., които имат свойството по-слабо или по-силно да дразнят и зачервяват кожата и затова влизат в състава на мази прилагани при ревматизъм, невралгии и простудни заболявания. Дразнещо действие върху лигавицата на устата и храносмилтелния тракт със засилване на стомашната секреция и от там подобряване на храносмилането имат канелата, карамфилът, ментата и др.

Важна съставка на някои билки са алкалоидите. Те са продукт от разграждането на белтъчните вещества в растенията. Алкалоидите притежават голяма физиологична активност и оказват силно въздействие върху организма на човека и животните. С тяхното присъствие се обяснява отровността на някои растения, които се използват само в терапевтични дози като лечебни средства. Количеството на алкалоидите в растенията зависи от редица външни фактори: климат, надморска височина, почва, географско положение и др. Растенията не натрупват алкалоиди равномерно във всички органи, а ги локализират на определени места (кори, семена, плодове, корени, листа). Алкалоидите действат върху организма предимно по пътя на нервната система, като възбуждат или задържат дадена физиологична реакция. Към тази група вещества се отнасят: никотин – съдържащ се в тютюна; кофеин, теобромин и теофилин – алкалоиди на кафето, какаото и чая; атропин и скополамин – в бляна, лудото биле, татула и др. Атропинът има широко приложение в медицината като болкоуспокояващо и спазмолитично средство за лечение на стомашно-чревни колики, язви, спазми на пикочните пътища, жлъчни и бъбречни кризи. Известен алкалоид е и хининът. Той е специфично противомаларийно средство, но има и антипиретичен ефект. Хинидинът се използва за лечение на сърдечна аритмия и като апетитовъзбуждащо средство. Към тази група се отнасят и алкалоидите на опия: морфин, кодеин, папаверин, тебаин и др., както и алкалоидите съдържащи се в киселия трън, змийското мляко, моравото рогче, рауволфията и много други растения.

В растенията се съдържат и вещества притежаващи свойствата на хормони. В чушките и бобовите растения се съдържат гликокинини, които оказват влияние на въглехидратната обмяна на животинския организъм. В морковите, зелето, салатата и др. се откриват тиреокинини, стимулиращи образуването на хормони на щитовидната жлеза.

Лечебните растения, включително плодовете и зеленчуците са тези, които съдържат фармакологично активни вещества и оказват едно или друго въздействие върху живия организъм. Успешното приложение на лечебните растения изисква преди всичко поставяне на правилна диагноза на заболяването. Предписването на подходяща билка изисква познаване на фармакологията на растенията. Билколечение се прилага най-често при хронични заболявания и трябва да се провежда достатъчно дълго време, за да се прояви лечебен ефект.

Въпреки безспорната полза на лечебните растения, с употребата им не бива да се прекалява. Към билките трябва да се подхожда като към лекарства – да се спазват точно препоръчваните дози.

Билколечението трябва да се провежда със същата отговорност и внимание както лечението с получените по синтетичен или биотехнологичен път лекарства.